TNP-2092（国际非专利名Rifaquizinone）是丹诺医药专门针对植入医疗器械感染设计并开发的新分子实体，通过抑制细菌的三个关键靶点RNA聚合酶，DNA旋转酶和拓扑异构酶IV的协同作用产生杀菌活性。大量临床前研究表明，TNP-2092对植入医疗器械感染具有合适的抗菌谱，并表现出非常低的耐药频率（<10^-12），对耐药菌株，包括甲氧西林耐药金葡菌（MRSA）保持良好的杀菌活性（Ma 2016）。特别是TNP-2092对植入医疗器械相关的生物膜感染表现出良好的生物膜杀菌活性，显著优于临床使用的抗菌药物以及利福平和环丙沙星的药物组合。TNP-2092是唯一在临床可实现剂量下对生物膜感染具有杀菌活性的药物 (Patel 2020)。

TNP-2092在预防与治疗多种植入医疗器械感染方面具有广阔的应用前景。通过与监管部门的沟通交流，并充分考虑临床的迫切需求与临床可行性，丹诺医药决定选择人工关节感染（PJI）为TNP-2092临床开发的第一个适应症，研究目的是通过药物治疗减少关节置换手术率，替代目前以手术为主的治疗方式。目前，TNP-2092已获得美国FDA合格抗感染产品（QIDP）、孤儿药（ODD）和快速通道（FAST TRACK）的资格认定。丹诺医药已经在中美IND下完成了注射用TNP-2092的6项临床试验，包括单剂量递增（SAD）和多剂量递增（MAD）两项I期临床研究，一项治疗急性皮肤与皮肤结构感染（ABSSSI）的II期临床研究，一项¹⁴C标记的人体吸收、分布、代谢和排除的临床药理研究，一项在接受全髋关节或全膝关节置换手术患者中进行的药物组织分布的临床研究，以及一项在中国健康人中的安全耐受性和药代动力学特征的桥接研究。基于前期的临床试验结果，美国FDA和中国NMPA已批准注射用TNP-2092在ABSSSI人群和PJI人群中开展2项国际多中心（MRCT）的III期临床试验方案。

随着人口的老龄化、医学科技的进步和健康支付能力的提高，各种植入医疗器械的使用会越来越普遍，伴随的植入医疗器械感染正成为越来越严重的未满足医疗需求。目前以置换手术为主的治疗方式占用大量医疗资源，并对患者生命质量产生巨大影响。TNP-2092有望成为专门用于治疗植入医疗器械感染的第一个产品，通过药物治疗根除生物膜感染，颠覆目前以置换手术为主的治疗方式，提高患者生命质量、节省医疗资源。

参考文献

Ma Z, Lynch AS. Development of a Dual-Acting Antibacterial Agent (TNP-2092) for the Treatment of Persistent Bacterial Infections. J Med Chem. 2016; 59(14): 6645-57.

Fisher CR, Schmidt-Malan SM, Ma Z, Yuan Y, He S, Patel R. In vitro activity of TNP-2092 against periprosthetic joint infection-associated staphylococci. Diagn Microbiol Infect Dis. 2020; 97(3): 115040.

关于丹诺医药

丹诺医药是一家以临床需求为导向，专注细菌感染和代谢相关疾病领域，开发差异化新药产品的公司，拥有一个独特的多靶点偶联分子新药研发平台和全球知识产权保护的新药产品研发管线，目前已有多个产品进入后期临床试验阶段，目标适应症包括幽门螺杆菌感染、植入医疗器械感染、肝硬化肝性脑病和腹泻型肠易激综合征等常见和重大疾病，致力于解决这些领域未满足的临床需求，为中国乃至全球患者提供安全有效的新药产品。

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